5 matérias-primas eficazes e seguras no clareamento da pele

Conheça 5 ativos clareadores alternativos à hidroquinona

O envelhecimento da pele resulta principalmente em alterações de firmeza, textura, luminosidade, rugosidade e pigmentação. Destas características, a presença de manchas hiperpigmentadas é uma das que mais contribui para a aparência de pele envelhecida.

Estudos mostram [1-2] que manchas podem envelhecer mais que rugas. Quando pensamos em envelhecimento da pele lembramos primeiramente das linhas de expressão e ‘pés de galinha’, mas uma coloração cutânea não uniforme tem mostrado maior contribuição para a idade da pele. De acordo com pesquisadores do Centro de Pesquisa e Tecnologia da Chanel, França, as manchas são as que mais influenciam a percepção de envelhecimento da pele em mulheres chinesas. [1] Esses pesquisadores observaram que voluntárias classificaram como mais jovens as imagens de chinesas sem a presença de manchas em comparação com a ausência de rugas. Outro estudo  [2] também apresentou resultados semelhantes: a uniformidade da coloração cutânea e a área ao redor dos olhos foram as características que mais contribuíram para a percepção da idade em mulheres caucasianas.

A uniformidade da cor da pele desempenha um papel importante na idade aparente. Além disso, as manchas costumam surgir antes das rugas, tanto que o uso de ativos clareadores está presente já em cosméticos 20+.

Não é de hoje que afirmo ser importante que o formulador entenda e conheça profundamente sobre as matérias-primas. Além disso, é importante também saber distinguir as que apresentam eficácia e segurança comprovadas cientificamente.

Parece interessante? Continue lendo 😉

Nesse artigo eu revelo:

• Quais clareadores cutâneos podem causar neoplasias;
• Quais os mecanismos envolvidos na pigmentação da pele;
• Os 5 ativos clareadores alternativos à hidroquinona;
• Como formular cosméticos com múltiplos mecanismos clareadores.

Clareadores cutâneos podem causar neoplasias  

O uso de produtos tópicos para o clareamento de manchas é bastante comum, mas alguns contêm substâncias potencialmente perigosas que podem induzir efeitos adversos, como mercúrio, hidroquinona e corticosteróides. O uso dessas substâncias está associado ao aparecimento de reações cutâneas, como dermatite de contato irritativa, e também toxicidade sistêmica. [3] Um relato de caso [4] mostrou a presença de múltiplas áreas da pele com atrofia, estrias e eritema em uma mulher que fez uso de cremes clareadores por mais de 5 anos.

A hidroquinona (inibidora da tirosinase) ainda é o ativo referência de prescrição médica no clareamento da pele, entretanto, seu uso já é proibido na Europa e em partes da Ásia em razão de consequências potenciais a longo prazo, incluindo carcinogênese quando consumido por via oral. [6] A hidroquinona e seus metabólitos podem causar dano ao DNA e inibir a apoptose de células em mutação. [11]

Irritação cutânea e o risco de ocronose exógena (escurecimento negro-azulado da pele) são os principais efeitos adversos após seu uso. [10] Uso tópico da hidroquinona em longo prazo pode ocasionar a ocorrência de leucomelanodermias em confete, um transtorno da pigmentação caracterizado por pontos com ausência total de melanina. Também foi confirmada a ocorrência de adenoma renal e leucemia em estudos em animais, indicando sua nefrotoxicidade. [11]

Mecanismos envolvidos na pigmentação da pele

Existem diversos mecanismos envolvidos na pigmentação [12,13] da pele e diferentes desordens pigmentares podem apresentar melhores resultados no clareamento cutâneo conforme a ação do ativo cosmético.

Na pele, os melanócitos produzem continuamente melanossomas – organelas contendo o pigmento melanina que são transferidas para os queratinócitos. Nos melanossomas a tirosina é convertida em melanina (através da enzima tirosinase), o pigmento que dá cor à pele. Sob estímulos diferentes podem ocorrer hiperpigmentação por maior produção de melanina (após a exposição solar, por exemplo), aumento dos melanócitos ~ fator comumente estimulado por hormônios como o MSH (hormônio estimulante de melanócitos) e o ACTH (hormônio adrenocorticotrófico) ~ ou a deposição de uma outra substância que adiciona cor à pele (deposição de hemossiderina na dermopatia diabética). [12]

Gravidez ou o uso de hormônios (por exemplo , pílulas anticoncepcionais orais) podem causar melasma, uma hiperpigmentação facial localizada. [13] A exposição solar pode causar manchas senis e contribuir para o aparecimento do melasma, e a irritação cutânea ou inflamação são responsáveis pelo aparecimento de hiperpigmantação pós-inflamatória. [12,13]

A causa da hiperpigmentação geralmente está relacionada com a atividade e a presença de melanócitos. Hiperpigmentação difusa pode ser causada por medicamentos ou doenças sistêmicas como a hemocromatose, o hipertireoidismo e a doença de Addison. Nesses casos, a hiperpigmentação pode ser amenizada pela suspensão dos medicamentos e pelo tratamento adequado da doença de base. [12]

Manchas escuras na face (também conhecidas como lentigem solar ou senil) ocorrem devido à distribuição desigual dos melanócitos na camada basal ocasionada por fotodanos cumulativos, exibindo áreas de aumento do número de melanócitos e áreas com número reduzido. A lentigem senil apresenta portanto aumento do número de melanócitos, já as efélides (sardas) possuem um número normal de melanócitos, mas um número aumentado de melanossomas. [12]

A hidroquinona clareia a pele por inibir a enzima tirosinase, impedindo a conversão da Dopa em melanina, mas também ocasiona destruição de melanócitos além de outros diversos efeitos adversos. O clareamento da pele pode ser realizado por cosméticos contendo compostos que agem através do mesmo mecanismo de ação da hidroquinona (inibição da tirosinase), mas sem causar os efeitos adversos desta, ou também por outros mecanismo clareadores, como remoção da melanina ou renovação celular (esfoliação), por exemplo.

5 ativos clareadores alternativos à hidroquinona

1. Alfa-arbutin

Há várias pesquisas de cosméticos para clareamento da pele alternativos ao uso da hidroquinona, com ativos de eficácia comparável e melhores perfis de segurança. [6,10] O alfa-arbutin é um ativo inibidor da tirosinase que possui uma estrutura química semelhante à hidroquinona, sendo um alfa-glicosídeo desta, mas ele clareia a pele reduzindo a formação da melanina sem irritar ou ser citotóxico, e é considerado um clareador seguro e efetivo. [8,9] Um estudo [9] de avaliação do efeito inibidor do alfa-arbutin sobre a melanogênese em um modelo de pele humana em cultura tridimensional comprovou que o alfa-arbutin reduz em 76% a síntese de melanina e inibe em 60% a atividade da enzima tirosinase. É portanto uma boa alternativa ao uso da hidroquinona.

2. Vitamina C

Agentes antioxidantes são capazes de inibir as etapas de oxidação necessárias para a formação da melanina, promovendo clareamento cutâneo. Embora com mecanismos de ação diferentes, há estudos que mostram que os antioxidantes podem ser alternativas à hidroquinona. Um desses estudos [14] comparou o efeito clareador da vitamina C com a hidroquinona. O protocolo envolveu dezesseis mulheres com melasma idiopático que aplicaram um creme de ácido ascórbico a 5% em um lado da face e um creme de hidroquinona a 4% no outro lado, uma vez ao dia (à noite) durante 16 semanas. Os resultados mostraram que a vitamina C tópica promoveu um efeito redutor das manchas de melasma, reduzindo a formação da melanina (por ação antioxidante). Embora esse efeito subjetivo tenha sido inferior ao obtido com a hidroquinona (62,5% vs. 93%), as análises colorimétricas (que medem a intensidade da cor da mancha) não mostraram diferenças significativas entre os ativos, e os eventos adversos foram menos frequentes após o uso da vitamina C (6,2% vs. 68,7%).

3. Alfa-hidroxiácidos: ácido glicólico, ácido málico, ácido mandélico e ácido lático

Os antioxidantes também podem ser associados aos alfa-hidroxiácidos (AHA), melhorando sua ação na redução da hiperpigmentação. Os AHA promovem descamação cutânea que elimina as células com excesso de melanina e outros produtos de oxidação, promovendo clareamento ao mesmo tempo que aceleram a taxa de renovação celular. Um estudo [15] demonstrou que as manchas hiperpigmentadas nas mãos de mais de 30 voluntárias com fotodano moderado a severo foram significativamente melhoradas em 4 semanas de tratamento com um creme clareador sem hidroquinona contendo antioxidantes e AHA, sem eventos adversos relatados.

4. Ácido Elágico

Outro estudo [6] avaliou o efeito do antioxidante ácido elágico associado a um renovador celular do tipo beta-hidroxiácido, o ácido salicílico. Uma formulação tópica contendo 0,5% de ácido elágico e 0,1% de ácido salicílico foi comparada a um produto contendo 4% de hidroquinona. Nesse estudo randomizado cinquenta e quatro voluntários aplicaram uma das formulações duas vezes por dia durante 12 semanas, e os resultados foram surpreendentes: a formulação de ácido elágico e ácido salicílico apresentou eficácia comparável à hidroquinona pelas avaliações de classificação clínica, medida física do tamanho da mancha usando análise de imagem e análise de resposta a questionários. Os pesquisadores concluíram que esse cosmético apresenta benefício clareador comparável à hidroquinona [6], sendo mais seguro que esta.

5. Niacinamida

Outra vitamina benéfica para o clareamento cutâneo é a nicotinamida, também conhecida como niacinamida. Essa vitamina reduz perda de água transepidérmica (TEWL), melhora a hidratação da camada córnea, aumenta a síntese de queratina e estimula a síntese de ceramidas, além de possuir efeitos na redução de rugas, manchas hiperpigmentares e pele amarelada. Seu mecanismo de ação é a inibição da transferência da melanina dos melanossomas para as camadas mais externas da pele, clareando as regiões da epiderme, resultando em redução de manchas e aumento da luminosidade.

De acordo com um estudo que avaliou o uso de uma loção contendo niacinamida, pantenol e vitamina E em 246 mulheres adultas (30-60 anos de idade) com hiperpigmentação epidérmica, houve redução significativa das manchas hiperpigmentadas, melhora da regularidade da tonalidade cutânea e efeitos positivos na textura da pele após 6 semanas de uso. [7]

Além dos diversos benefícios para a pele, a niacinamida é considerada um clareador potente que apresenta eficácia comparável à hidroquinona no clareamento da pele de pacientes com melasma. Um estudo [15] avaliando vinte e sete pacientes com melasma demonstrou que a niacinamida a 4% foi tão eficaz no clareamento das manchas quanto a hidroquinona a 4%, sem diferenças estatísticas nas medidas colorimétricas. Além disso, a niacinamida reduziu o infiltrado inflamatório cutâneo e a elastose solar, e apresentou menor incidência de efeitos adversos quando comparada com a hidroquinona.

Saiba mais sobre os benefícios da niacinamida no artigo: ‘3 excelentes matérias-primas que você tem no laboratório e não sabe’.

Formulando cosméticos com múltiplos mecanismos clareadores

A compreensão dos mecanismos moleculares envolvidos na pigmentação resultou no desenvolvimento de uma série de formulações que utilizam uma abordagem de tratamento multimodal. [10] Um cosmético contendo ativos que atuem nas diferentes fases da formação da melanina ou que inibam os diferentes fatores estimulantes de sua síntese se mostra mais eficaz no clareamento de hiperpigmentações cutâneas que aqueles formulados com um único ativo clareador.

Um estudo [10] mostrou que o uso de uma formulação combinada de agentes clareadores com diferentes mecanismo de ação (anti-inflamatório, inibidor da tirosinase, antioxidante, inibidor do transporte de melanosomas e renovador celular) forneceu melhores resultados na redução da hiperpigmentação induzida por radiação ultravioleta que um creme contendo 4% de hidroquinona. Nesse estudo áreas com hiperpigmentação UV-induzida receberam o produto teste ou creme de hidroquinina a 4% uma vez ao dia durante 4 semanas. Os resultados mostraram maior redução da melanina (medido pelo teor de melanina e coloração histológica) bem como maior aumento da luminosidade após o uso desse produto em comparação com o creme de hidroquinona. [10]

Para formular um cosmético clareador eficaz é preciso pensar em associar ativos com diferentes mecanismos de redução da formação da melanina para se ter, assim, um melhor resultado no clareamento cutâneo. Combine agentes antioxidantes (como a vitamina C ou o ácido elágico), inibidores da tirosinase (como o alfa-arbutin), anti-inflamatórios (como a vitamina E), inibidores do transporte de melanosomas (como a niacinamida) e renovadores celular (como AHAs e ácido salicílico) e você terá formulado um cosmético clareador potente e seguro por ser hidroquinona-free. Não se esqueça que para um melhor resultado é preciso evitar a exposição solar e usar fotoprotetores para diminuir o desenvolvimento de hiperpigmentações adicionais.

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Espero que sim! Meu desejo é de que possa formular cosméticos clareadores eficazes e seguros, com base na aplicação do aprendizado.

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O objetivo desse artigo é contribuir para a elevação do nível técnico de profissionais da área. Para qualquer orientação procure sempre um profissional habilitado como um dermatologista ou farmacêutico.

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Referências:
[1] Porcheron A, Latreille J, Jdid R, Tschachler E, Morizot F. [Influence of skin ageing features on Chinese women’s perception of facial age and attractiveness.] Int J Cosmet Sci. 2014 Aug;36(4):312-20. PMID: 24712710 [PubMed – in process][2] Nkengne A, Bertin C, Stamatas GN, Giron A, Rossi A, Issachar N, Fertil B. [Influence of facial skin attributes on the perceived age of Caucasian women.] J Eur Acad Dermatol Venereol. 2008 Aug;22(8):982-91. PMID: 18540981 [PubMed – indexed for MEDLINE][3] Cristaudo A, D’Ilio S, Gallinella B, Mosca A, Majorani C, Violante N, Senofonte O, Morrone A, Petrucci F. [Use of potentially harmful skin-lightening products among immigrant women in Rome, Italy: a pilot study.] Dermatology. 2013;226(3):200-6. PMID: 23751225 [PubMed – indexed for MEDLINE][4] Bremmer M, Gardner J, Driscoll M. [Skin lightening cream induced dermatitis and atrophy.] Dermatol Online J. 2011 Mar 15;17(3):13. PMID: 21426879 [PubMed – indexed for MEDLINE][5] Gold MH, Gallagher C. [An evaluation of the benefits of a topical treatment in the improvement of photodamaged hands with age spots, freckles, and/or discolorations.] J Drugs Dermatol. 2013 Dec;12(12):1468-72. PMID: 24301250 [PubMed – indexed for MEDLINE][6] Dahl A, Yatskayer M, Raab S, Oresajo C. [Tolerance and efficacy of a product containing ellagic and salicylic acids in reducing hyperpigmentation and dark spots in comparison with 4% hydroquinone.] J Drugs Dermatol. 2013 Jan;12(1):52-8. PMID: 23377328 [PubMed – indexed for MEDLINE][7] Jerajani HR, Mizoguchi H, Li J, Whittenbarger DJ, Marmor MJ. [The effects of a daily facial lotion containing vitamins B3 and E and provitamin B5 on the facial skin of Indian women: a randomized, double-blind trial.] Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2010 Jan-Feb;76(1):20-6. PMID: 20061726 [PubMed – indexed for MEDLINE][8] Seo DH1, Jung JH, Lee JE, Jeon EJ, Kim W, Park CS. [Biotechnological production of arbutins (α- and β-arbutins), skin-lightening agents, and their derivatives.] Appl Microbiol Biotechnol. 2012 Sep;95(6):1417-25. doi: 10.1007/s00253-012-4297-4. Epub 2012 Jul 29. PMID: 22843425 [PubMed – indexed for MEDLINE][9] Sugimoto K, Nishimura T, Nomura K, Sugimoto K, Kuriki T. [Inhibitory effects of alpha-arbutin on melanin synthesis in cultured human melanoma cells and a three-dimensional human skin model.] Biol Pharm Bull. 2004 Apr;27(4):510-4. PMID: 15056856 [PubMed – indexed for MEDLINE][10] Makino ET, Mehta RC, Banga A, Jain P, Sigler ML, Sonti S. [Evaluation of a hydroquinone-free skin brightening product using in vitro inhibition of melanogenesis and clinical reduction of ultraviolet-induced hyperpigmentation.] J Drugs Dermatol. 2013 Mar;12(3):s16-20. PMID: 23545928 [PubMed – indexed for MEDLINE][11] Kooyers TJ, Westerhof W. [Toxicological aspects and health risks associated with hydroquinone in skin bleaching formula]. Ned Tijdschr Geneeskd. 2004 Apr 17;148(16):768-71. PMID: 15129564 [PubMed – indexed for MEDLINE][12] Stulberg DL, Clark N, Tovey D. [Common Hyperpigmentation Disorders in Adults: Part I. Diagnostic Approach, Café au Lait Macules, Diffuse Hyperpigmentation, Sun Exposure, and Phototoxic Reactions.] American Family Physician. Volume 68, number 10 / november 15,2003.[13] Stulberg DL, Clark N, Tovey D. [Common Hyperpigmentation Disorders in Adults: Part II. Melanoma, Seborrheic Keratoses,Acanthosis Nigricans, Melasma, Diabetic Dermopathy, Tinea Versicolor, and Postinflammatory Hyperpigmentation.] American Family Physician. Volume 68, number 10 / november 15,2003.[14] Espinal-Perez LE, Moncada B, Castanedo-Cazares JP. [A double-blind randomized trial of 5% ascorbic acid vs. 4% hydroquinone in melasma.] Int J Dermatol. 2004 Aug;43(8):604-7. PMID: 15304189 [PubMed – indexed for MEDLINE][15] Navarrete-Solís J, Castanedo-Cázares JP, Torres-Álvarez B, Oros-Ovalle C, Fuentes-Ahumada C, González FJ, Martínez-Ramírez JD, Moncada B. [A Double-Blind, Randomized Clinical Trial of Niacinamide 4% versus Hydroquinone 4% in the Treatment ofMelasma.] Dermatol Res Pract. 2011;2011:379173. PMID: 21822427 [PubMed]