Como solubilizar o ácido salicílico

Aprenda algumas estratégias para facilitar a solubilização desse ativo clássico e amplamente usado na criação de produtos dermatológicos.

Introdução

Você provavelmente deve conhecer o ácido salicílico, um ativo clássico da cosmetologia. Muitos formuladores encontram dificuldade em solubilizar esse ativo. Além disso, pode ocorrer a recristalização desse ativo no sistema, caso ele não esteja bem solubilizado. Nesse artigo dou algumas sugestões de estratégias para facilitar a solubilização do ácido salicílico.

Nesse artigo você irá ver:

• O que é ácido salicílico?
• Qual sua função em cosméticos?
• Como é a sua ação?
• Estratégias para facilitar sua solubilização e evitar a recristalização.  

O ácido salicílico

O ácido salicílico é um ingrediente ativo amplamente usado em produtos cosméticos. É um ácido orgânico que possui um grupo carboxila (-COOH) e um grupo hidroxila (-OH) ligados diretamente à um anel aromático benzeno, e ambos exibem propriedades acídicas. Pode ser encontrado na casca de salgueiro, bétula doce e folhas de gualtéria. Entretanto, também pode ser criado sinteticamente. 

É um ingrediente com função queratolítica e comedolítica. Seu uso é comum em produtos direcionados para cuidado de condições cutâneas como queratose, acne, fotoenvelhecimento e peles oleosas. 

O ácido salicílico é solúvel em lipídios, portanto, é miscível nos lipídios da epiderme e nos lipídios das glândulas sebáceas dos folículos capilares. 

A coesão das células epidérmicas na pele depende dos desmossomos, que contém muitas proteínas, incluindo as desmogleínas. O ácido salicílico extrai as proteínas dos desmossomos, incluindo as desmogleínas. Como resultado, a coesão entre as células é perdida, causando a esfoliação. 

Esse ingrediente normalmente é comercializado como um pó branco volumoso ou em formato de agulhas finas. A origem do ácido salicílico possui influência em sua aparência. O ácido salicílico sintético é branco e sem odor, enquanto o ácido salicílico derivado da hidrólise do salicilato de metila possui coloração amarela ou rosada e odor característico. Seu ponto de fusão é em 159º C. É pouco solúvel em água e muito solúvel em solventes polares orgânicos, como etanol. De acordo com STRAKOSCH, E. A. (1943) uma parte de ácido salicílico se dissolve em 13 partes de água fervente, em 444 partes de água fria (15º C), em 500 partes de água a 20ºC, em 60 partes de glicerina e em 45 partes de óleo de oliva. Na prática, pode ser solubilizado em etanol, glicóis e álcoois graxos não iônicos etoxilados. 

Na indústria cosmética, esse ingrediente é utilizado principalmente como ingrediente ativo em produtos como shampoos, sabonetes líquidos, emulsões, tônicos e séruns. São produtos normalmente direcionados para situações onde se deseja remoção de materiais específicos da epiderme, já que o ácido salicílico auxilia na retirada de células mortas da superfície da pele e no tratamento da acne, pois auxilia a desobstruir os poros, além da possível ação antimicrobiana e anti-inflamatória. É importante destacar que no Brasil há uma restrição de uso desse ingrediente em produtos cosméticos. Em produtos capilares com enxágue a concentração máxima permitida é de 3%. Nos demais produtos a concentração máxima permitida é de 2%. As especificações sobre o uso desse ingrediente em cosméticos estão descritas na RDC Nº 03/2012. 

Um ponto crítico ao formular com ácido salicílico são as condições de pH do meio, já que ele deve ser mantido na sua forma ácida para que seja eficaz. O ácido salicílico deve ser incorporado em sistemas com baixo valor de pH, normalmente abaixo de pH 4.0, o que exige que os demais ingredientes da formulação também sejam resistentes a esse valor de pH. Por exemplo, em sistemas de limpeza formulados com ácido salicílico, não é recomendado utilizar surfactantes como alquil éter sulfatos (lauril éter sulfato de sódio, por exemplo), pois os mesmos podem sofrer hidrólise em valores baixos de pH. Além disso, é importante se atentar aos espessantes usados na formulação. Se os mesmos não forem resistentes à essa faixa de pH (e muitos não são) a formulação pode sofrer perda de viscosidade e desestabilização.

Como solubilizar o ácido salicílico

É importante saber que o ácido salicílico não é solúvel em água como os alfa-hidroxiácidos. Um dos solventes mais comuns e utilizados para solubilizá-lo é o etanol. 

Algumas sugestões para facilitar a manipulação com ácido salicílico: 

Abaixo estão algumas sugestões para facilitar a solubilização do ácido salicílico e evitar a sua recristalização:  

• A utilização de mais de um solvente, criando um “sistema solubilizante”, pode facilitar a solubilização do ácido salicílico. Exemplo: Um glicol + polissorbato + álcool. Tensoativos, como polissorbatos, diminuem a necessidade de glicóis e ajudam na solubilização.
• Altas concentrações de glicóis (cerca de 20 a 30%) podem evitar a recristalização. O uso de tensoativos também evita a recristalização.
• Altas concentrações de álcool (cerca de 20 a 30%) facilitam a solubilização;
• 1% de citrato de sódio na água pode facilitar a solubilização e evitar a recristalização.
• Criação de solução a 10% de ácido salicílico em álcool.
• Trituração do ácido salicílico, diminuindo o tamanho do pó.
• Aquecimento.
• Utilização de álcoois graxos etoxilados não iônicos.
• A adição de sais neutros facilita a solubilização em água fria. Três partes de fosfato de sódio é capaz de solubilizar uma parte de ácido salicílico em cinquenta partes de água.  
• Neutralização do ácido salicílico usando uma base, como hidróxido de sódio, ou sais, como bicarbonato de sódio. Haverá formação de salicilato de sódio, que é mais solúvel em água. Após isso o pH pode ser diminuído, para que parte da molécula ativa (ácido salicílico) ainda esteja presente na formulação. 

Alternativas no mercado

Atualmente no mercado existem algumas opções de ácido salicílico tratado para facilitar a sua incorporação nos sistemas cosméticos. Abaixo estão algumas opções. 

• WS SA50^TM: (INCI Name: Salicylic Acid & Sodium Polyacrylate) é um ácido salicílico solúvel em água na forma de pó e sem necessidade de solubilizar em álcool e outros solventes orgânicos, reduzindo o risco de recristalização. 

• SalSphere^TM Salicylic Acid: (INCI Name: Cocamidopropyl Dimethylamine (and) Salicylic Acid (and)Water (and) Polysorbate 80 (and) Phenoxyethanol (and) Ethylhexylglycerin (and) Carthamus Tinctorius (Safflower) Seed Oil (and) Olea Europaea (Olive) Fruit Oil). É um sistema de liberação lenta do ácido salicílico.

Conclusão

O ácido salicílico é um ingrediente ativo amplamente usado em produtos cosméticos, devido a sua função queratolítica e comedolítica, podendo ser usado em produtos para a melhora de quadros como acne, queratose e fotoenvelhecimento. É um ácido orgânico solúvel em lipídios. Uma dificuldade encontrada por formuladores é a solubilização e recristalização desse ativo. 

As estratégias apresentadas nesse artigo podem auxiliar profissionais a lidar de forma mais fácil com esse ativo tão utilizado no desenvolvimento de produtos. 

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O objetivo desse artigo é contribuir para a elevação do nível técnico de profissionais da área. Para qualquer orientação procure sempre um profissional habilitado como um dermatologista ou farmacêutico.

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Referências
ARIF, Tasleem. Salicylic acid as a peeling agent: a comprehensive review. Clinical, cosmetic and investigational dermatology, v. 8, p. 455, 2015.
ISSA, Maria Claudia Almeida; TAMURA, Bhertha (Ed.). Daily Routine in Cosmetic Dermatology, 169 – 179. Springer, 2017.
FEVOLA, Mike J. Ingredient Profile: Salicylic Acid. Cosmetics & Toiletries, 2013.
DECKNER, George. Salicylic Acid: Origins, Formulations Strategies & Delivery Forms. Prospector, 2016.